Using chemical and photochemical reactions of diazo compounds, conjugated with introduction of the diazo function and elimination of dinitrogen allow to develop novel low-cost technologies of synthesis of molecular structures, which are inaccessible by other methods including Pd-mediated cross-coupling reactions. Discovered method of synthesis of selective inhibitors of human COX-2 class of 4,5-diaryl-3(2H)furanones and CINODs based on these COX-2 inhibitors, formed the basis of the project to develop a new NSAIDs for long term treatment of artritis, osteoarthritis and other joint diseases. On the other hand, photochemical oxidative cyclization of stilbene moiety in 3(2H)furanones opens the approaches for different phenanthro[9,10-b]furanones — promising blue OLED emitters as well as NSAIDs

The main project of our team — «DIAZOCOMPOUNDS» aimed at solving the problem of developing cheap, effective and scalable method of synthesis sulfonamides of 4,5-diaryl substituted 3(2H)furanones with their subsequent trials as a part of immunotherapy of cancer and as a novel type NSAIDs class of CINODs.

#TAGS: diazocompounds, organic synthesis, OLED, COX-inhibitors.

По состоянию на 30 сентября 2016 года продолжаются доклинические in vitro (IC50 для ферментов COX-1/2, определение индекса селективности) и in vivo (каррагинан-индуцированное воспаление лап мышей, инъекции в брюшину) испытания 3(2H)-фуранонов и двух аннелированных производных. Начаты работы по in vivo доклинике эффекта синергии NSAIDs и моноклональных антител по отношению к раку толстой кишки, раку легкого и молочной железы. Поданы гранты РФФИ_а и СТАРТ-2016 на синтез CINODs-модификаций основной структуры и на противораковые тесты. ООО «Диазокомпаундс» и руководство переехало в Москву на ПМЖ, лаборатория также находится в состоянии переезда в Skoltech. Достигнута договоренность о покупке искл. лицензии на патент СПбГУ RU 2563876 ассоциированного с синтезом 3(2H)фуранонов. ООО «Органик Эмиттерс» купило 2 технологических патента и создало первый прототип по «Cheap Lab Equipment» направлению. В целом, «Диазокомпаундс» пошел на стадию доклиники и будет там находиться уже до конца. Появился также интересный проект по синтезу прекурсоров анти-HIV соединений.

По состоянию на 10 июня 2016 года выполняются доклинические in vitro (IC50 для ферментов COX-1/2, определение индекса селективности) и in vivo (каррагинан-индуцированное воспаление лап мышей, инъекции в брюшину) испытания восьми перспективных 3(2H)-фуранонов (метилсульфонил и метилсульфинил замещенные). Выполнен QSAR-компьютерный скрининг противовоспалительной активности двадцати наиболее перспективных 3(2H)фуранонов и их производных. Подана патентная заявка RU 2016118664 от 13.05.2016 «Селективные ингибиторы циклооксигеназы и способ их получения».


CONTACTS:

302029, Oryol, Moskovskoye sh. 174/39

143026, Moscow, Innovation Center "Skolkovo", 1 Malevich st, dmitrii.semenok@diazocompounds.ru Тел.: +7(909)-225-6097

Our partners
ChemRar High-Tech Center
IPHAR Ltd
IRCD Ltd.
Aristotel Univ. Thess
Orel State Univ.
IC SPbSU
© 2015. DiazoCompounds.ru All rights reserved. Authors: Dmitrii Semenok, Paulina Gonzalez. Photos: Daria Poloneeva, Olesya Galkina, Phillip Obrezkov. Technical support: Igor Savkin (MSU).